药物血浆浓度的测定及半衰期的计算
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药物血浆浓度的测定及半衰期的计算
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实验目的
1. 以磺胺嘧啶钠为例学习测定药物血浆浓度、药物血浆半衰期
药动学参数的基本方法。
2. 理解常用药动学参数的临床意义。
（
t12）及表观分布容积
（
Vd）等
实验材料
1.
2.
实验动物：家兔 1只
器材：试管24支，移液吸管
（
10ml 1支，1ml 2支，2ml
7支
）
，移液器1支，吸头若干
，
试管夹，试管架，离心机，
722型分光光度计，手术剪，眼科剪，止血钳，动脉夹，眼科
镊
，
缝线，药棉，纱布，捆扎绳，注射器
3.
药品：5%磺胶略啶钠溶液，
（
10ml 1支，5ml 1支）。
7.5%三氯醋酸溶液，0.5%亚硝酸钠溶液，0.5%麝香草酚钠
溶液（溶于20%氢氧
化钠浓度内
）
，草酸钾结晶，20%乌拉坦容液，肝索注射液，生理盐水。
实验方法和步骤
1.
2.
3.
取试管6支，依次用
A
1
、A
2
、A
3
……A
6
标记，各加入
7.5%三氯醋酸2ml备用。
取试管6支，依次用B
1
、B
2
、
B
3
……B
6
标记
，
各加人草酸钾结晶几粒。
取家兔1只，称重，以20%乌拉坦溶液1gkg （5 mlkg） 耳缘静脉注射麻醉，
背位固定于
手术台上，正中切开颈部皮肤，分离一侧颈总动脉，结扎其远心端，并在近心端夹上动脉
夹，以阻断血流，再将放血导管向心脏方向插人颈总动脉内，用线打活结固定。
4.
松开动脉夹，放血约 1ml，置于B管，迅速摇匀抗凝，然后耳缘静脉注人
钠150 mgkg
（3 mlkg ），记录注完时间
（
准确到分钟
）
。
5.
给药后5、10、20、30、40 min,用同样方法放血约
管，迅速摇匀，记录取血标本的准确时间，然后
1ml,分别置于
B
2
、B
3
、B
4
、B
5
、B
6
B
1
~ B
6
管以1500转min离心5 min，准
5%磺胺嘧啶
确吸取上层血浆 50
M
加人相应的各
A管，各管以1500转1分离心5 min,分别取离心后 的上清液1.5 ml,加0.5%
亚
硝酸钠溶液0.5 ml,摇勾，再加0.5% 麝香草酚1ml，可见橙
红色反应.以给药前血样为空白对照， 用722型分光光度
计于525m波长处进行比色，测
定各取血时间点的光密度，用标准曲线方程计算磺胺嘧啶钠浓度。
6.
标准曲线的制作用免血配制不同浓度的磺胺嘧啶钠溶液，按方法 5项进行重氮化及偶联
反应，分别测定吸光度。以磺胺嘧啶钠溶液浓度为横坐标，其吸光度为纵坐标，进行直线
回归，求标准曲线回归方
程。
四、实验结果
给药后不同时间点的磺胺嘧啶钠浓度
管号
给药时间
吸光度值
磺胺嘧啶钠浓
度
对数磺胺嘧啶
钠浓度
1
0.058
2
0.098
30.7124
1.4873
3
0.086
23.7071
1.3749
4
0.075
17.2855
1.2377
5
0.074
16.7017
1.2228
6
0.075
17.2855
1.2377
5 15 20 40 60
K和t
l2
换算
五、实验讨论
1. 磺胺类药物检测机制
磺胺类药物为对氨基苯磺酰胺类化合物，在酸性溶液中，可与亚硝酸钠起重氮反应，
产生重氮盐。在碱性溶液中，重氮盐可与酚类化合物（ 麝香草酚）起偶氮反应，形成橙红
色的偶氮化合物。采用分光光度检测法，在525nm波长进行比色测定。根据Beer-
Lambert 定律，药物浓度与光密度
呈正比关系。
2. 一级消除动力学规律
多数药物在体内按一级动力学的规律而消除，静脉注射给药后，不同时间采血，测定
血浆浓度，以药物浓度的对数值为纵坐标，时间为横坐标，其药时曲线常呈直线。
A.
二
吊
旦
呂
旨
」
一
區
『
kinetics
Time
图1.零级&一级消除动力学曲线
该直线的方程为：IgC
t
=|gC
o
+(-K2.2O3)t
根据此曲线方程可求岀斜率 b值。消除速率常数 K=-2.303b，进而求岀血浆半衰期。
药物血浆半衰期为 t
12
=0.693K
六、实验反思
实验过程中，家兔在实验过程中发生死亡，
肝素，而肝素并不是造成家兔死亡的主因。
荷不稳定改变，心脏搏动异常，
亡原因。
除此之外，也可能由于实验时程较长，
发生。
不断取血，取血量过多后导致家兔缺血性休克的
在实验过程中每次取血后从动脉导管中反推
可能使心肌前负 推测是由于反复逆流推送肝素，
以至于发生心室肌颤动， 这可能是实验过程中家兔的主要死
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